Antiasmático. Antialérgico. Antagonista de los receptores de leucotrienos cysteinil-leucotrieno tipo 1 (cys-LT1) en el aparato respiratorio. Produce broncodilatación dentro de las 2 horas siguientes a la administración oral. Efecto broncodilatador sinérgico al de los beta2-agonistas inhalatorios. Efecto antiinflamatorio menor que los corticoides inhalados. Utilizados en el asma cuando el tratamiento con corticoides inhalados y broncodilatadores no es efectivo o se desea reducir la dosis de corticoide. Metabolismo hepático por CYP3A4, 2C8 y 2C9.
Nombre del fármaco
Montelukast 4 mg.
Precauciones
Monitorizar síntomas neuropsiquiátricos, en pacientes con alteraciones neuropsiquiátricas evaluar riesgo/beneficio. Ante alteraciones en el comportamiento o síntomas neuropsiquiátricos, interrumpir el tratamiento. Insuf. hepática grave. No sustituir de forma brusca los corticoides inhalados u orales por montelukast. Eficacia y seguridad no demostrada en menores de 6 meses.
Reacciones adversas
Cefalea. Dolor abdominal, diarrea, náuseas, vómitos. Infección respiratoria alta. Fiebre. Aumento de las transaminasas hepáticas. Poco frecuentes/raras: hepatitis colestática, vasculitis alérgica. Riesgo de alteraciones neuropsiquiátricas: agitación psicomotriz, ansiedad, insomnio, agresividad, ideación y acción suicida, alucinaciones, depresión, sonambulismo, alteraciones en la memoria, temblores.
Interacciones
Sus concentraciones plasmáticas pueden disminuir con inductores de CYP3A4, 2C8 y 2C9 (por ej. fenitoína, fenobarbital, rifampicina).
Embarazo
Evidencia insuficiente en humanos. En animales, toxicidad no demostrada. Puede usarse.
Lactancia
Evidencia insuficiente. Sus características farmacocinéticas (peso molecular moderadamente elevado, muy alto porcentaje de fijación a proteínas y bajo pKa) explican el ínfimo paso a leche materna. Puede usarse